近日，我所催化羰基化研究组（DNL0604组）吴小锋研究员团队在二氟烷基化羰基化方向取得新进展，实现了利用芳基烯烃进行氟烷基化羰基化反应。
与未活化的烷基烯烃相比，芳基烯烃往往有低聚和聚合的强烈趋势，其氟烷基化羰基化仍然是一个挑战。
有机氟化物在有机合成中起到了重要的作用，尤其在药物化学和材料科学领域，氟原子引入有机分子往往可以改变生物分子的活性和物理性质。其中，二氟亚甲基具有良好的代谢稳定性，其吸电子特性可以影响相邻官能团的电子特性、化学特性等，因此它存在于多种药物分子和生物活性分子中。
吴小锋团队长期致力于各种不同羰基化反应的研究。本工作中，团队开发了一种通过钯催化的芳基烯烃二氟烷基化羰基化的新方法，克服了之前无法利用芳基烯烃进行氟烷基化羰基化中的困难。在该反应中，廉价的工业化试剂溴二氟乙酸乙酯既作为二氟前体，又作为亲核试剂。多种芳基烯烃被转化为相应的二氟戊二酸酯类化合物，具有良好的官能团耐受性和优异的区域选择性。该反应可以放大到3mmol的规模，此外，产物二氟戊二酸酯化合物可以有效地转化为相应的二酸和二醇。
相关研究成果以“Palladium-Catalyzed Difluoroalkylative Carbonylation of Styrenes Toward Difluoropentanedioates”为题，于近日发表在Chemical Science上。该工作的第一作者是我所第一批中德联合培养DNL0604组博士研究生包志鹏。上述工作得到王宽诚教育基金等项目的资助。（文/图 包志鹏）
